Галантамина: определение, значение, предложения

Исследования in vitro показали, что печеночные CYP2D6 и CYP3A4 участвуют в метаболизме галантамина.

Галантамин был изучен в исследовании, приведенном в патентной заявке на использование наряду с хорошо признанным нервно-паралитическим антидотом атропином.

Так, галантамин и гомоапорфины не содержат фрагмента изохинолина, но в целом относятся к алкалоидам изохинолина.

Совместное использование пищи задерживает скорость всасывания галантамина, но не влияет на степень всасывания.

Кроме того, галантамин обладает противосудорожными свойствами, которые могут сделать его еще более желательным в качестве антидота.

Конкурентное ингибирование галантамином ацетилхолинэстеразы и аллостерической никотиновой модуляции служит двойным механизмом действия.

В результате ингибирования ацетилхолинэстеразы галантамин увеличивает доступность ацетилхолина для синаптической передачи.

Хотя и не одобренный FDA, существует интерес к рекреационному использованию галантамина для его предполагаемой способности вызывать осознанные сновидения.

У человека существует несколько путей метаболизма галантамина.

Связывание галантамина с белками плазмы составляет около 18%, что относительно мало.

Для уменьшения распространенности негативных побочных эффектов, связанных с галантамином, таких как тошнота и рвота, может быть использована схема повышения дозы.

В течение 24 часов после внутривенного или перорального введения примерно 20% дозы галантамина будет выведено непрореагировавшим с мочой.

Ингибиторы CYP3A4 кетоконазол и эритромицин увеличивали биодоступность галантамина на 30% и 12% соответственно.

Существует теория, что галантамин позволяет Ач накапливаться, что приводит к большему запоминанию и осознанию во время сна.

Как и другие ингибиторы холинэстеразы, галантамин может быть неэффективен для лечения легких когнитивных нарушений.

Таким образом, предполагается, что механизм двойного действия галантамина может иметь аналогичный эффект при лечении аутичных детей и подростков.

Армия США финансировала исследования использования галантамина наряду с атропином в лечении ряда нервно-паралитических заболеваний, включая Соман и препараты Новичок.

Поскольку галантамин метаболизируется CYP2D6 и CYP3A4, ингибирование любого из этих изоферментов будет усиливать холинергические эффекты галантамина.

Галантамин ингибирует ацетилхолинэстеразу, фермент, который гидролизует ацетилхолин.

Химическая структура галантамина содержит третичный Амин.

Это дало бы основание для использования подснежника в качестве антидота, поскольку Datura stramonium является антихолинергическим, а галантамин-ингибитором ацетилхолинэстеразы.

Галантамин производится из природных ресурсов, но также имеет много промышленных синтезов.

Примерно 75% дозы галантамина метаболизируется в печени.